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| 他克莫司 |
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| 關鍵字：他克莫司 dbzz他克莫司 英文通用名 tacrolimus 中文化學名 3S-3R*E(1S*,3S*,4S*),4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*, 18S*,19S*,26aR*-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氫-5, 19-二羥基-3-2-(4-羥基-3-甲氧基環已基)-1-甲基乙烯基-14, 16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15,19-環氧-3H-*并2,1-c1,4氧雜氮雜環二十三碳烷-1,7,20,21(4H,23H)-四酮一水合物。 1.4 英文化學名 3S-3R*E(1S*,3S*,4S*),4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*, 18S*,19S*,26aR*-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-15,19-epoxy-3H-pyrido2,1-c1,4oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone,monohydrate。 分子式 C44H69NO2.H2O 分子量 822.05 產品概述 藥理作用研究表明，他克莫司是一種強效免疫抑制劑，他克莫司與細胞中的FKBP-12蛋白結合形成復合物，該復合物抑制鈣依耐的calcineurin磷酸酶活性，從而抑制活化T細胞核因子(NF-AT)去磷酸化和轉位過程，導致T淋巴細胞因子如IL-2、IFN-γ的基因轉錄障礙，其結果是T淋巴細胞活化被抑制。最終抑制機體免疫功能的正常發揮。 動物實驗結果提示：他克莫司可延長施行肝臟、腎臟、心臟、骨髓、小腸和胰腺、肺和氣管、皮膚、角膜以及后肢等移植手術模型中動物和移植物的存活時間。在動物模型中，他克莫司可抑制動物體液免疫反應和由細胞介導的免疫反應如同種異體移植排斥反應、遲發型超敏反應、膠原誘導的關節炎、試驗性過敏性腦脊髓炎以及移植物對宿主的排斥反應等。 我國的器官移植的手術量僅次于美國，免疫抑制劑的需求量極大。我國衛生部已將該藥列為臨床首選基礎免疫抑制藥物。此外，近年來他克莫司的臨床應用范圍不斷擴大，在許多自身免疫疾病中得到了應用，對風濕性關節炎，腎硬變綜合征，特異反應性皮炎，紅斑狼瘡等無特效藥可治的免疫病均顯示有效。因此，他克莫司的醫用前途是樂觀的。 由于免疫抑制劑用于器官移植這種特殊市場，技術壁壘要求較高，新的化合物開發投入大，難度高，現有的藥品具有很強的壟斷性，而他克莫司又是免疫抑制劑中最具發展前景的品種之一，他克莫司具有極高的市場價值。 我國衛生部已將該藥列為臨床首選基礎免疫抑制藥物。此外，近年來他克莫司的臨床應用范圍不斷擴大，在許多自身免疫疾病中得到了應用，對風濕性關節炎，腎硬變綜合征，特異反應性皮炎，紅斑狼瘡等無特效藥可治的免疫病均顯示有效。
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